Ácido tranexámico

El ácido tranexámico (inglés tranexamic acid; nombre comercial Cyclokapron; productor Pharmacia & Upjohn) es una sustancia utilizada en medicina para neutralizar el sistema de fibrinólisis. Su mecanismo de efecto radica en un bloqueo de la formación de plasmina mediante la inhibición de la actividad proteolítica de los activadores de plasminógenos, cosa que en definitiva inhibe la disolución de los coágulos (fibrinólisis). Por ello, se denomina antifibrinolítico (inhibidor de la fibrinólisis).

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Origen y producción

El ácido tranexámico es una sustancia sintética semejante a la lisina.

Mecanismo de efecto

El ácido tranexámico bloquea el punto de enlace de la lisina en la encima de fibrinólisis plasmina, esencial para el enlace de la plasmina a la fibrina. De este modo se bloquea el efecto normal de la plasmina, la disolución de coágulos (fibrinólisis). En dosis reducidas, el ácido tranexámico actúa como inhibidor competitivo de la plasmina, en dosis elevadas como inhibidor no competitivo.

Farmacocinética

Absorción y biodisponibilidad

El ácido tranexámico tiene una biodisponibilidad de 30 a 50% tras la administración por vía oral. El volumen de distribución oscila entre 9 y 12 L; y el valor de la mitad del tiempo asciende a 2 h.

Metabolización (metabolismo)

El ácido tranexámico se metaboliza de forma mínima en el hígado. Como productos metabólicos, se han encontrado en la orina ácido carboxílico (1% de la dosis administrada) y la forma acetilizada del ácido tranexámico (0,1% de la dosis administrada).

Eliminación

La eliminación se efectúa en un 95% por los riñones y el aparato urinario (eliminación renal).

Incompatibilidades (interacciones)

Factor XI. Cuando se administra ácido tranexámico junto con factor IX se ha observado un riesgo elevado de trombosis.

Indicaciones

Adultos

Extracción dental o hemorragias en las encías en caso de hemofilia. Para evitar o reducir hemorragias.

Hiperfibrinólisis generalizada o local. Reducción de la hiperfibrinólisis provocada bien por sobresecretación de plasmina (hiperplasminemia) o como consecuencia de un tratamiento trombolítico con estreptocinasa, por ejemplo. Puede aparecer una fibrinólisis local elevada en caso de operaciones de prostata y operaciones en el aparato urinario, hemorragias recidivantes en el tubo digestivo, colitis ulcerosa, hipermenorrea esencial o inducida por DIU (menstruación incrementada), hemorragias nasales y tras extracciones dentales en pacientes con trastornos de la coagulación sanguínea (coagulopatías).

Antídoto) para fibrinolíticos. El ácido tranexámico también se emplea como antídoto en caso de bloqueo de fibrinolíticos como la estreptocinasa. En este caso también se administra como sustancia alternativa el inhibidor de la proteinasa (antiplasmina) aprotinina (Trasylol®).

Angioedema hereditario

Niños y adolescentes

Extracción dental o hemorragias en las encías en caso de hemofilia. Para evitar o reducir hemorragias.

Hiperfibrinólisis generalizada o local. Reducción de la hiperfibrinólisis provocada bien por sobresecretación de plasmina (hiperplasminemia) o como consecuencia de un tratamiento trombolítico con estreptocinasa, por ejemplo. Puede aparecer una fibrinólisis local elevada en caso de operaciones de prostata y operaciones en el aparato urinario, hemorragias recidivantes en el tubo digestivo, colitis ulcerosa, hipermenorrea esencial o inducida por DIU (menstruación incrementada), hemorragias nasales y tras extracciones dentales en pacientes con trastornos de la coagulación sanguínea (coagulopatías).

Antídoto) para fibrinolíticos. El ácido tranexámico también se emplea como antídoto en caso de bloqueo de fibrinolíticos como la estreptocinasa. En este caso también se administra como sustancia alternativa el inhibidor de la proteinasa (antiplasmina) aprotinina (Trasylol®).

Angioedema hereditario (AEH)

Dosis y administración

Adultos

Extracción dental en caso de hemofilia. 10 mg/kg de peso corporal por dosis individual administrada lentamente por vía intravenosa (o como infusión) antes de la extracción dental. Dosis diaria de 25 mg/kg de peso corporal administrado por vía oral repartida entre 3 ó 4 dosis individuales. Como alternativa un día antes de la extracción dental se pueden administrar por vía oral 25 mg/kg de peso corporal por dosis individual repartidos en 3 ó 4 dosis individuales.

La dosis estándar en caso de fibrinólisis local es de 1 a 2 ampollas administradas lentamente por vía intravenosa (0,5-1 g de ácido tranexámico) preferiblemente como breve infusión durante 10 minutos o con 2 ó 3 comprimidos recubiertos con película en dos o tres tomas diarias respectivamente. En caso de fibrinólisis generalizada grave se administra lentamente por vía intravenosa 1 g (2 ampollas) en intervalos de 6 a 8 horas observando la proporción 15 mg/kg de peso corporal.

A causa de la eliminación casi exclusivamente renal de esta sustancia, en caso de insuficiencia renal debe reducirse esta dosis, en especial en tratamientos prolongados, para que el ácido tranexámico no se acumule en el plasma. Dependiendo de la presencia de creatinina en el suero, se reducirá el número de dosis indivuales al día.

Niños y adolescentes

Extracción dental en caso de hemofilia. 10 mg/kg de peso corporal por dosis individual administrada lentamente por vía intravenosa (o como infusión) antes de la extracción dental. Dosis diaria de 25 mg/kg de peso corporal administrado por vía oral repartida entre 3 ó 4 dosis individuales. Como alternativa, un día antes de la extracción dental se pueden administrar por vía oral 25 mg/kg de peso corporal por dosis individual repartidos en 3 ó 4 dosis individuales.

A causa de la eliminación casi exclusivamente renal de esta sustancia, en caso de insuficiencia renal debe reducirse esta dosis, en especial, en tratamientos prolongados, para que el ácido tranexámico no se acumule en el plasma. Dependiendo de la presencia de creatinina en el suero, se reducirá el número de dosis indivuales al día.

Efectos secundarios

Reacciones alérgicas. Aparecen tanto de forma sistémica (en todo el cuerpo) como en forma de erupciones cutáneas.

Formación de trombosis. El ácido tranexámico puede provocar especialmente en pacientes con propensión a la trombosis (trombofilia), ya sea natal o adquirida, una formación o incremento de trombosis. Las trombosis pueden provocar embolias (embolia pulmonar, apoplejía).

Fibrilación auricular. Riesgo incrementado de apoplejía.

Trastornos visuales. El ácido tranexámico puede provocar en personas trastornos visuales. En experimentos con animales se han descrito daños en la retina.

Contraindicaciones

• Lactancia. El ácido tranexámico se filtra en la leche materna (en concentraciones mínimas).
• Hemorragias en el tracto urinario. El empleo de ácido tranexámico puede atascar el uréter y provocar así una acumulación de orina.
• Trombosis. Las trombosis (existentes) se potencian con la administración de ácido tranexámico.

Sepsis y CID (coagulación intravascular diseminada)

Composición y presentación

• 1 comprimido recubierto con película contiene 500 mg de ácido tranexámico.
• 1 ampolla de 5 ml contiene 500 mg de ácido tranexámico.

Costes

• 1 comprimido cuesta aproximadamente 1 Euro
• 1 ampolla cuesta aproximadamente 4 Euros

Enlaces externos, fuentes y literatura

• prospecto de Cyclokapron en EEUU. Estado 1999. De acceso libre.