Biperideno

El Biperideno es una sustancia de color blanco sintetizada por primera vez en 1932 por los laboratorios Bayer.

Es uno de los activadores dopaminérgicos más potentes del sistema nervioso central.

Se sintetiza a partir de un compuesto octobicíclico mediante una simple reacción nucleófila bimolecular con dioxano a 150 ºC.

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Aplicaciones

El Biperideno se utiliza como medicamento antiparkinsoniano, ya que produce una serie de estímulos generando una inhibición de acetilcolina dentro del sistema nervioso central, sin necesidad de pasar por la barrera hematoencefálica. Esto lo hace bloqueando los receptores de acetílcolina, la cual equilibra la actividad dopaminergica de la sustancia negra del encéfalo (nigroestriado).

Otra de sus aplicaciones descubiertas es la de medicamento antibipolárico, ya que produce una de las coenzimas de la familia de Q faltantes en algunos pacientes antibipoláricos. Su uso sólo puede administrarse en pacientes con trastorno bipolar tipo II generalizado.

Efectos primarios de metabolismo y movimiento

Los efectos primarios son: ausencia crónica de amilasa y 2-lipasa, enzimas participantes de la absorción y desdoblamiento de polímeros grasos y sacaricos de enlaces etéricos.

Elimina síntomas piramidales y extrapiramidales crónicos, tales como dislexia, catalepsia, catatonia y movimientos demasiado "rígidos" (discinesia).

Efectos psiquiátricos y psicológicos

Los efectos psicológicos principales son: aislamiento social, despersonalización, desarrollo de la personalidad cotidiana anormal y posibles trastornos de la sexualidad. Los efectos psiquiátricos son: alucinaciones paranoides tales como ver a "amigos o conocidos" en momentos imposibles, ilusiones crónicas tales como confundir un poste o un objeto con alguien, afasia o trastorno del habla tan grave que a veces no se entiende lo que quiere decir la persona medicada, trastorno hiperanímico, delirium, demencia temporal, hipersensibilidad somatica tal como sentir una gota de agua como un piquete doloroso, y finalmente desorientación tal como no saber dónde se está, a dónde ir, qué hora es... (periodo esquizofrénico).

Periodo de abstinencia

La abstinencia al medicamento puede causar: movimientos parkinsonianos, trastorno de la memoria a corto plazo, depresión leve y rasgos bipolares.

Efectos secundarios y fisiológicos

Los efectos fisiológicos secundarios son: náuseas, vómito, midriasis, visión borrosa, retención urinaria que puede durar hasta 8 o 10 horas, y decremento del funcionamiento glandular (principalmente pancreática, salival y tiroidea).

Trastornos a largo plazo

Los trastornos a largo plazo de consumir Biperideno pueden ser: pérdida de memoria a corto plazo debido a daño del lóbulo medial bilateral y temporal causada, comúnmente, por efectos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa, TDA, demencia, síntomas extrapiramidales y posiblemente un principio de trastorno esquizofreniforme (comenzando por periodos piscoticos disforicos).

Dosis y sobredosis

La dosis es de 2mg en cápsulas o tabletas y 2mg intravenosamente. La intoxicación se obtiene ya a los 10mg y la mejor manera de eliminarla es mediante el vómito para evitar la continuación de absorción y con la aplicación de Rivastigmina, fisostigmina u otro inhibidor de la acetilcolinesterasa.

La dosis letal para el Biperideno según la OSHA es de 1.3mg por kg de peso en ratas. No se han registrado muertes por sobredosis en humanos, pero se estima que una dosis mayor de 200mg, causaría una depresión respiratoria tan cronica que conduciría a la muerte.

Otra información

Es un medicamento controlado pero no está en el rango de los narcóticos. Como todos los antiparkinsonanos anticolinérgicos causa periodos esquizofrenicos, pero esto se puede evitar con un agonista de la acetilcolinesterasa, o bloqueadores de la captura dopaminérgica como el haloperidol, y las fenotiazinas. Se le conoce por los nombres de Akineton, Deprim, Kinex o simplemente Biperideno.