Buspirona

Buspirona (nombres comerciales: Ansial®; Ansiced®; Anxiron®; Axoren®; Bespar®; Buspar®; Buspimen®; Buspinol®; Buspisal®; Narol®) es una droga ansiolítica que no demuestra potencial de adicción, comparada con otras drogas comúnmente prescritas para la ansiedad, especialmente benzodiazepinas.

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No se ha notificado desarrollo de tolerancia. No existe tolerancia cruzada con benzodiazepinas, barbitúricos o alcohol. Aun más, es un fármaco no sedante. Se cree que interviene en el funcionamiento del neurotransmisor serotonina en el cerebro, particularmente actuando como un agonista parcial del receptor 5-HTA1.

Adicionalmente, actúa como un agonista/antagonista mixto en los receptores dopamina. No hay efectos en el neurotransmisor GABA. Buspirona puede además tener efectos indirectos en otros neurotransmisores del cerebro. La acción de una sola dosis es más prolongada que su vida media de aproximadamente 2 a 3 horas.

La biodisponibilidad de la Buspirona es muy baja, producto de su extenso metabolismo de primer paso hepático. La droga se absorbe rápidamente. El consumo de la droga junto con las comidas puede disminuir la biodisponibilidad. Se encuentra unida a proteínas plasmáticas en un 85%. El metabolito activo 1-PP es también un agonista parcial del receptor 5-HT1A con propiedades ansioliticas, pero menores que la droga madre.

En 1986, Bristol-Myers Squibb obtuvo aprobación de la Food and drug administration (agencia de alimentos y drogas de Estados Unidos) para la comercialización de la Buspirona. La droga se hizo genérica en 2001.

La principal desventaja es que hay un lapso de una a tres semanas antes que el efecto ansiolítico se haga evidente. Frecuentemente los pacientes deben ser tratados con benzodiazepinas inicialmente para obtener ansiolisis inmediata. Generalmente, Buspirona actúa de menor manera que las benzodiazepinas. Es muy difícil tratar pacientes que sostuvieron un tratamiento previo con benzodiazepinas conociendo los efectos inmediatos de estas drogas.