Clordiazepóxido



Clordiazepóxido

Aviso médico

Nombre (IUPAC) sistemático
9-cloro-5-hidroxi-N-metil-6-fenil-
2,5-diazabiciclo[5.4.0]undeca-
1,6,8,10-tetraen-3-imina
Identificadores
Número CAS 58-25-3
Código ATC N05BA02
PubChem 2712
DrugBank APRD00682
Datos químicos
Fórmula C16H14N3Cl 
Peso mol. 299.8
Farmacocinética
Biodisponibilidad  ?
Metabolismo Hepático
Vida media 5-25 horas
Excreción Renal
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

D (EE. UU.)

Estado legal



Lista IV(Estados Unidos)

Vías adm. Oral, parenteral

Clordiazepóxido es una droga hipnótica derivada de las benzodiacepinas. Posee propiedades de sedación, ansiolisis y relajación muscular.

Tabla de contenidos

Historia

EL clordiazepóxido fue la primer benzodiazepina en ser sintetizada y dispuesta para su comercialización. Fue descubierta accidentalmente por Leo Sternbach a mediados de los 50s, y comercializada por Roche Pharmaceuticals en 1960. Tiene una vida media de eliminación moderada a larga.

Sternbach desarrollaría más tarde el diazepam, vendido por Roche desde 1963. Luego otras compañías desarrollarían muchas otras variedades de esta droga.

A medida que las prescripciones de benzodiacepinas fueron en veloz ascenso al final de los 60s y en los años 70, el problema de la dependencia a estas drogas comenzó a surgir. Sin embargo, el clordiazepóxido es aún un tratamiento eficaz para los pacientes que sufren de cuadros de ansiedad aguda. Aún se produce y prescribe hoy día, junto con una amplia variedad de benzodiazepinas, todas con características similares.


Mecanismo de Acción

Se cree que el clordiazepóxido actúa sobre los receptores GABA tipo A, produciendo un efecto inhibitorio similar al de otras benzodiazepinas.

El clordiazepóxido bloquea el aumento de actividad electrica cerebral proveniente de la estimulación de la formación reticular en el tronco del encéfalo.

En estudios animales se ha visto una acción sobre el sistema límbico del cerebro, lo cual tiene que ver con los efectos emocionales de la droga. Estos efectos son fundamentalmente la disminución del miedo y la agresión.

Indicaciones

El clordiazepóxido se indica para el tratamiento de:

Posología

El clordiazepóxido está disponible en presentaciones de 5mg, 10mg y 25mg.

Efectos Adversos

Efectos adversos comunes del clordiazepóxido incluye:

  • Somnolencia.
  • Depresión.
  • Trastornos en la función motora:
    • Trastornos en la coordinación.
    • Trastornos del equilibrio.
    • Vértigo.
  • Nerviosismo.
  • Amnesia anterógrada (especialmente con altas dosis).

Contraindicaciones

El uso del clordiazepóxidodebeevitarse en personas con las siguientes condiciones:

  • Miastenia gravis
  • Intoxicación aguda por:
    • Alcohol
    • Narcóticos
    • Otras sustancias psicoactivas.
  • Ataxia
  • Hipoventilación severa.
  • Glaucoma de ángulo estrecho.
  • Deficiencia hepática severa:
  • Apnea del sueño severa.
  • Alergia o hipersensibilidad a cualquier droga de la clase de las benzodiazepinas.

Sobredosis

Un individuo que ha consumido demasiado clordiazepóxido puede presentar uno o más de los siguientes síntomas:

  • Somnolencia (dificultad para mantenerse despierto)
  • Confusión mental.
  • Hipotensión arterial.
  • Hipoventilación
  • Trastornos en la función muscular:
    • Trastorno en los reflejos.
    • Trastorno en la coordinación.
    • Trastornos del equilibrio.
    • Mareos
    • Debilidad muscular.
  • Coma.

En modelos animales, la DL50 oral es de 537 mg/kg.

La sobredosis de clordiazepóxido es considerada una emergencia médica y requiere, por lo general, la asistencia inmediata de personal médico. El antídoto para una sobredosis de clordiazapóxido (como con cualquier otra benzodiazepina) es el flumazenil.

Consideraciones legales

Internacionalmente, el clordiazepóxido es una droga en lista IV según el Convenio sobre sustancias psicotrópicas.[1]

Referencias

  1. CONVENIO SOBRE SUSTANCIAS SICOTROPICAS 1971

Enlaces externos

  • Rx-List.com - Chlordiazepoxide
  • Inchem.org - Chlordiazepoxide
 
Este articulo se basa en el articulo Clordiazepóxido publicado en la enciclopedia libre de Wikipedia. El contenido está disponible bajo los términos de la Licencia de GNU Free Documentation License. Véase también en Wikipedia para obtener una lista de autores.
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