La espironolactona es un medicamento usado como diurético por sus propiedades antagonistas de la aldosterona. La espirinolactona es una droga sintética derivado del 17-lactona, el cual es un antagonista competitivo renal de la aldosterona y un diurético ahorrador de potasio, indicado en medicina para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, ascitis en pacientes con enfermedad hepática, hipertensión arterial de baja renina, hipopotasemia y el síndrome de Conn. Por su cuenta, la espirionlactona es un diurético debil, por lo que generalmente se usa en combinación con otros diuréticos. Cerca del 1% de los pacientes hipertensos tienen un nivel elevado de aldosterona, por lo que los efectos antihiprtensivos de la espironolactona pueden ser superiores a las terapias combinadas de complejos antihipertensivos. Debido a su efecto anti-androgénico, la espirinolactona puede ser usado para tratar el hirsutismo y es un componente frecuentemente usado en la terapia hormonal de reemplazo en individuos trans-sexuales que van de hombre a mujer. Se usa también en el tratamiento de la pérdida de cabello y acné en mujeres y puede ser usado como medicamento tópico en el tratamiento de la calvicie masculina. Conocimientos adicionales recomendados
Mecanismo de acciónLa espironolactona inhibe el efecto de la aldosterona al competir por el receptor mineralocorticoide intracelular del túbulo contorneado distal. Ello incrementa la excreción de agua y sodio, mientras que disminuye la excreción de potasio. La espironolactona tienen un retardo en su inicio de acción que puede llevar a varios días para su efecto máximo e igualmente ocurre una disminución de su efecto con el tiempo. La espironolactona tienen actividad anti-androgénica al unirse al receptor androgénico y previene que interactúe con el dihidrotestosterona.[1] FarmacocinéticaLa espironolactona se absorbe relativamente rapido en el tracto gastrointestinal. También es rápidamente metabolizado y unido a proteínas para su distribución en el organismo. Muchos de los metabolitos de la espironolactona son farmacológicamente activos, incluyendo el canreonato de potasio (canrenona) que se usa por vía parenteral cuando se necesita un efecto más rápido. La vida media de la espironolactona es de 85 minutos, pero el de la canrenona está entre 10 y 35 horas, dependiendo de la dosis. La vía de eliminación principal es en la orina, aunque algo se elimina por la vía biliar. FunciónLa espironolactona ha mostrado una mejora importante en la tasa de mortalidad y morbilidad en individuos con insuficiencia cardíaca congestiva clase III o IV.[2] En otras palabras, se ha notado una disminución en el riesgo de morir por insuficiencia cardíaca al tomar espironolactona, así como una reducción en los síntomas de esta enfermedad y una menor frecuencia de hospitalización. El mecanismo de esta acción se logra por la inhibición de la aldosterona, el cual causa fibrosis en el miocardio, retención de sodio y disfunción vascular. Efectos adversosLos efectos secundarios asociados con la espironolactona incluyen un aumento en el riesgo de sangrado del estómago y el duodeno, aunque no se ha encontrado la relación causal entre el uso de este medicamento y estos efectos.[3] Siendo que también afecta los receptores esteroideos en el resto del cuerpo, puede causar ginecomastia, irregularidades menstruales y atrofia testicular. Otros efectos adversos incluyen ataxia, disfunción eréctil, somnolencia y rash en la piel. Se ha demostrado un efecto carcinógeno en ratas experimentales.[4] La espironolactona tiende a ser inmunosupresor en el tratamiento de la sarcoidosis.[5] Quienes tomen espironolactona deben evitar consumir sustitutos de la sal de mesa que contengan potasio.[6] Referencias
Enlaces externos
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