El fenobarbital o fenobarbitona es un barbitúrico, fabricado por primera vez por Bayer bajo la marca Luminal®. Es el anticonvulsivo más usado en la actualidad y también el más antiguo. Tiene propiedades sedantes e hipnóticas, pero, al igual que pasa con el resto de barbitúricos, en este aspecto se usan más las benzodiacepinas. La OMS recomienda su uso para controlar las convulsiones en los países en desarrollo. Es un medicamento esencial según la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS,[1] lista que enumera los medicamentos esenciales en un sistema básico de atención sanitaria. En países más desarrollados, no es el medicamento de primera elección para la mayoría de ataques,[2] [3] aunque se usa bastante en casos de convulsiones neonatales.[4] Conocimientos adicionales recomendados
HistoriaEl primer barbitúrico, el barbital, fue sintetizado en 1902 por los químicos alemanes Emil Fisher y Joseph von Mering en Bayer. En 1904, Fisher sintetizó algunos compuestos parecidos, entre ellos el fenobarbital. Éste fue comercializado por primera vez en 1912, bajo la marca comercial Luminal. Se usó como sedante e hipnótico hasta 1950, cuando aparecieron las benzodiacepinas.[5] Entre 1934 y 1945 el fenobarbital fue usado por los médicos alemanes de la Alemania nazi para matar a los niños que nacían enfermos o con deformidades físicas, dentro del programa de eugenesia que había puesto en marcha el Partido Nazi. La Operación T-4, dentro de la cual fueron asesinados todos aquellos niños que no cumplían el "estándar" ario, fue un precursor del Holocausto, y gran cantidad de personal médico que estuvo implicado en este programa fue luego transferido a los campos de concentración nazis, donde pusieron en práctica todo el saber hacer que habían aprendido anteriormente.[6] [7]
En 1940, Winthrop Chemical fabricó pastillas de sulfatiazol contaminadas con fenobarbital. Esto ocurrió porque ambos medicamentos se fabricaron a la vez y en paralelo y posiblemente algunas herramientas fueron intercambiadas. Cada pastilla antibacteriana incluyó más del doble de la cantidad de fenobarbital necesario para inducir el sueño. Centenares de pacientes murieron o resultaron heridos. Una investigación de la FDA estadounidense culpó directamente a Winthrop y como resultado se introdujeron las Buenas prácticas de manufactura.[9] El fenobarbital se usó durante más de 25 años como tratamiento profiláctico de las convulsiones febriles.[10] Aunque es un tratamiento efectivo y el paciente no corre el riesgo de desarrollar epilepsia, dicho uso no está recomendado actualmente.[11] [12] IndicacionesEl fenobarbital se usa en el tratamiento de todo tipo de convulsiones, excepto las de ausencia.[2] [13] No es menos efectivo que otros medicamentos modernos como la fenitoína y la carbamazepina, pero se tolera peor.[14] [15] En el tratamiento del status epiléptico se usa, como primera opción, benzodiacepinas de acción rápida como el diazepam o el lorazepam. Si éstos fallan, se recurre a la fenitoína, con el fenobarbital como alternativa (en EE.UU y el Reino Unido esta droga se usa como tercera alternativa).[16] Si todos los medicamentos anteriores fallan, se recurre a la anestesia y a cuidados intensivos.[13] [17]
Efectos secundariosLos principales efectos secundarios son la sedación y la hipnosis. También son comunes el nistagmo, la ataxia y el mareo. En pacientes de edad avanzada, también se ha observado excitación y confusión, mientras que los niños pueden sufrir hiperactividad paradójica. ContraindicacionesEl fenobarbital está contraindicado en la porfiria aguda intermitente, hipersensibilidad a los barbitúricos, insuficiencia respiratoria grave, dependencia a los barbitúricos en etapas anteriores y hiperquinesia infantil. SobredosisEl fenobarbital "deprime" los sistemas del cuerpo, principalmente los sistemas nerviosos central y periférico; la principal característica de una sobredosis de fenobarbital es una ralentización de las funciones corporales, incluyendo conciencia alterada (incluso coma), bradicardia, bradipnea, hipotermia e hipotensión. También puede provocar edema pulmonar y fallo renal agudo, a consecuencia del shock. El electroencefalograma de una persona con sobredosis de fenobarbital presenta actividad eléctrica disminuida, hasta el punto de parecer muerte cerebral. Esto es debido a la profunda depresión del sistema nervioso central que provoca el medicamento, aunque dicha depresión es reversible.[21] El tratamiento de dicha sobredosis es de soporte, e incluye mantener abierta la vía aérea (incluyendo intubación endotraqueal y ventilación asistida), corrección de la bradicardia (incluyendo los líquidos intravenosos y los vasopresores) y la eliminación de la mayor cantidad posible de medicamento del cuerpo. Dependiendo de la dosis ingerida y del tiempo transcurrido desde la ingestión, dicha eliminación puede hacerse vía lavado gástrico o administración de carbón activado. La hemodiálisis también es efectiva, y puede reducir la vida media de eliminación hasta en un 90%.[21] No hay un antídoto específico para el envenenamiento por fenobarbital. FarmacocinéticaEl fenobarbital tiene una biodisponibilidad oral de un 90%. El pico de concentración plasmática llega a las 8-12 horas después de la administración oral. Es uno de los barbitúricos de acción más prolongada, con una vida media de eliminación de 2 a 7 días, y su grado de unión a las proteínas plasmáticas es bajo, de un 20 a un 45%. Se metaboliza principalmente en el hígado, principalmente vía hidroxilación y glucuronodización, e implica a muchas isozimas del sistema citocromo P-450 oxidasa. También implica al sistema citocromo P450 2B6. Se excreta vía renal. Uso veterinarioEl fenobarbital se usa para tratar la epilepsia canina, además de la gato.[22] También se puede usar para tratar las convulsiones en los caballos cuando el tratamiento con benzociadepinas falla o está contraindicado.[23] Referencias
Notas
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