Inhibidores selectivos de la COX-2

Los inhibidores de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) son antiinflamatorios no esteroideos (AINE) tan eficaces como el ácido acetilsalicílico, pero con menores efectos secundarios.   Los AINEs clásicos actúan inhibiendo principalmente a la enzima ciclooxigenasa (COX) de modo no selectivo, inhiben por tanto los 2 subtipos: COX-1 Y COX-2.

Conocimientos adicionales recomendados

Procedimientos normalizados de trabajo (PNT) para la comprobación de balanzas

Cómo realizar un pesaje correcto

Guía de técnicas básicas de medición en el laboratorio

Fundamento

Ambas enzimas poseen características y funciones diferentes, por ello al ser bloqueadas, el resultado es distinto en cada una:

• Bloqueo de la COX-1: efectos secundarios gastrointestinales, renales, plaquetarios (potencian la fibrinólisis).
• Bloqueo de la COX-2: Bloquea mecanismos de la inflamación, reduciendo así la respuesta inflamatoria, dolorosa y febril.

La COX-1 tiene efecto citoprotector, por ello al inhibirse perdemos esa protección, lo cual es perjudicial. Al inhibir la COX-2 sin inhibir la COX-1 se logra la permanencia de sus funciones protectoras, evitando los efectos adversos. Estos inhibidores cumplen sus efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos con una alta efectividad y con mayor perfil de seguridad que los AINEs tradicionales.

Desaparecen así complicaciones secundarias a la toma de AINEs clásicos como la gastritis o las úlceras.

Clasificación de los AINEs

AINEs clásicos

Inhibidores de COX-1 y COX-2.

Ejemplos de AINEs clásicos: piketoprofeno, naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno, diclofenaco, piroxicam, tenoxicam...

AINEs selectivos

Inhibidores específicos de COX-2.

Ejemplos de AINE´s selectivos: rofecoxib, celecoxib, parecoxib, etoricoxib y valdecoxib.

Algunos los llaman las "SuperAspirinas".

• • • Los AINES inhibidores de la COX-2 fueron retirados del mercado en 1999 en Finlandia debido a que se descubrió que producían efectos serios de hepatoxicidad, mientras que en España se retiraron en 2002. La FDA ha descartado estos medicamentos y la práctica clínica indica que los AINES clásicos siguen siendo la mejor opción.

Se cree que las industrias farmaceúticas responsables de la fabricación de los AINES inhibidores de la COX-2 no presentaron la información completa de sus investigaciones respecto a los efectos adversos de los mismos debido a competencias que incluían intereses financieros.