El levonorgestrel (o I-norgestrel o D-norgestrel) es una progestina sintética biológicamente activa. Es el principio activo del anticonceptivo de emergencia denominado "píldora del día después". Es uno de los métodos disponibles para mujeres usados para prevenir el embarazo durante los primeros días después de haber tenido relaciones sexuales sin protección. Como todo método anticonceptivo de emergencia, no se recomienda utilizar el levonorgestrel con regularidad para evitar los embarazos no deseados.[1] Conocimientos adicionales recomendados
QuímicaQuímicamente, el levonorgestrel es una hormona esteroidea activa y enantiómero de la mezcla racémica norgestrel. Es una progestina gonano derivado del 19-nortestosterona.[2] Su afinidad de ligandos relativos in vitro en los receptores para la hormona esteroides son: 323% de progesterona sobre su receptor de progesterona, 58% de la testosterona sobre su receptor androgénico (AR), 17% de la aldosterona sobre el receptor mineralocorticoide, 7.5% del cortisol sobre el receptor glucocorticoide, y <0.02% del estradiol sobre el receptor del estrógeno.[3] UsoEn dosis bajas, el levonorgestrel se usa como un anticonceptivo oral en formulaciones monofásicas y trifásicas de pastillas anticonceptivas orales combinadas. Las dosis monofásicas varían entre 100 y 250 µg y las dosis trifásicas entre 50 µg, 75 µg y 125 µg. A la más baja concentración de 30 µg, levonorgestrel es usado como un pastilla de formulación de progestágeno sola o minipíldora. Anticonceptivo de emergenciaEl levonorgestrel se usa como píldora anticonceptiva de emergencia tanto en combinación con el denominado método de Yuzpe, que incluye estrógeno, como en una formulación única de levonorgestrel. Ésta última, el método de levonorgestrel solo, usa una dosis única elevada de 1500 μg[1] o dos dosis de 750 μg cada una separadas por 12 horas, que deben tomarse antes de los tres días del coito sin protección. Los nombres comerciales del genérico levonorgestrel varían en los diferentes países del mundo.[4] Otros usos
El levonorgestrel es el ingrediente activo del dispositivo Mirena.
Levonorgestrel es el ingrediente activo de los implantes Norplant y Jadelle. Mecanismo de acciónLevonorgestrel previene la ovulación sin tener un efecto importante sobre el endometrio[5] y no es efectivo después de que se ha iniciado la implantación del cigoto.[1] EfectividadEl uso de levonorgestrel dentro de las 72 horas posteriores a una relación sexual sin protección tiende a reducir las probabilidades de embarazo entre un 60 y un 90 por ciento. La efectividad aumenta mientras se utilice la formulación de alta dosis lo más pronto posible después de la relación sexual. Véase también: Desogestrel
Referencias
Enlaces externos
Categoría: Progestágenos |
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