Macrólido

Los macrólidos son un grupo de antibióticos que poseen un anillo lactónico macrocíclico al que se unen diversos desoxiazúcares. Se clasifican atendiendo al número de carbonos de la molécula. Ej.:

• 14 carbonos: eritromicina, claritromicina.
• 15 carbonos: azitromicina.
• 16 carbonos: espiramicina, midecamicina.

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Mecanismo de Acción

• Inhibición de la síntesis proteica de la subunidad ribosómica 50s.
• A nivel de la peptidil transferasa.

Resistencia al efecto de los macrólidos

• Modificación de la diana: el más frecuente: El ARNr 23s es metilado por metiladas codificadas por el gen erm (presentes en Staphilococcus, Streptococcus, Enterobacterias, Lactobacillus). Hay dos tipos de modificaciones:
  • constitutiva: resistencia de amplio espectro excepto a la Estreptrogramicina.
  • inducible: resistencia a los macrólidos de 14 y 15 carbonos
• Modificación enzimática: los macrólidos de 14 carbonos pueden inactivarse por esterasas, glicolasas y fosfotransferasas.
• Sistema de expulsión por bombeo: gen presente en plásmidos. Muy frecuente.

Indicaciones

• Alternativa a los alérgicos a la penicilina.
• Toxoplasmosis en la gestante. (estudios clinicos demuestran alta tasa de toxicidad con eritromicina)
• Neumonía.
• Infecciones intestinales por Campylobacter.
• Infecciones urogenitales por Chlamydia. (INFECCION PELVICA INFLAMATORIA)
• Infecciones odontológicas.
• Úlceras (Helycobacter pylori)

Efectos Adversos

• Son muy seguros.
• M14 y M15 estimulan la motilidad intestinal, por lo que pueden producir dolor abdominal, náuseas y vómitos.
• Hipersensibilidad cutánea.
• Eosinofilia.

- - El fármaco tipo de este grupo, es la Eritromicina. Fue el primer macrólido que se descubrió, en 1952, por McGuire y colaboradores.

Otros antibióticos de este grupo son:

• Azitromicina
• Claritromicina
• Espiramicina
• Josamicina
• Miocamicina
• Roxitromicina
• Tilosina

^[1]