Melarsoprol

El melarsoprol también conocido como Mel B, es el producto de la condensación del óxido de melarsen con Dimercaprol (BAL) comercializado con el nombre de marca Arsobal®. Es un fármaco usado para tratar la enfermedad del sueño. No se encuentra actualmente disponible ni en Estados Unidos ni en Canada.^[1] Y solo se puede conseguir a través de instancias de salud gubernamentales.

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Historia

Fue descubierto por el médico microbiólogo y químico suizo Ernst Albert Hermann Friedheim de la Universidad Rockefeller. En 1940, Friedheim describió la actividad tripanocida de un compuesto orgánico de arsénico conteniendo un núcleo de melamina. A partir de esto se sintetizaron dos compuestos, el melarsen pentavalente y el óxido de melarsen, trivalente, que se notaron que eran efectivos contra la tripanosomiasis avanzada, pero al mismo tiempo poseían mayor toxicidad que la triparsamida.

Descripción

El producto de condensación tiene incrustado el arsénico en un anillo de cinco miembros. El desarrollo del dimercaprol y su habilidad para desintoxicar por quelación arsenicales trivalentes, condujo a la combinación de un número de productos de condensación del dimercaprol como el BAL-atoxil, BAL-triparsamida o el BAL-stovarsol. Varios de ellos fueron probados pero sólo uno pudo ser considerado para un uso general: el Melarsoprol, sintetizado por el Dr. Friedheim quien encontró que el fármaco es 100 veces menos tóxico que el óxido de melarsen y reportó que su actividad tripanocida estaban por un factor de 2.5 más bajo.

Presentaciones

El melarsoprol solo se encuentra en preparación para inyección conteniendo 180 mg por cada 5 mL del fármaco en (propilenglicol).

Indicaciones

El melarsoprol se usa en el tratamiento contra la tripanosomiasis. Aunque sus efectos secundarios son severos, uno de ellos encefalopatía, y ocurren en el 5% de los pacientes a los que se le administra, el medicamento ha podido salvar muchas vidas. Las dosis varían según el paciente y han de administrarse hospitalariamente.

Referencias