Metotrexato



Metotrexato

Aviso médico

Nombre (IUPAC) sistemático
(S)-2-(4-(((2,4-diaminopteridin-6-yl)
methyl)methylamino)benzamido)
pentanedioic acid
Identificadores
Número CAS 59-05-2
Código ATC L01BA01 L04AX03
PubChem 126941
DrugBank APRD00353
Datos químicos
Fórmula C20H22N8O5 
Peso mol. 454.44 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 17–90%
Metabolismo hepático
Vida media 3–15 horas (depende de la dosis)
Excreción renal 48–100%
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

?

Estado legal




Vías adm. oral, IV, IM, SC, intratecal

El metotrexato (MTX) es un medicamento usado en el tratamiento de la psoriasis, la artritis reumatoidea (AR), la artritis psoriática, la dermatomiositis y algunas otras enfermedades. Al comienzo este medicamento fue usado para tratar distintos tipos de cáncer, pero en esa época se usaba una dosis mucho más alta de la que se usa hoy día, para el tratamiento de la AR.

El metotrexato se ha usado por más de 25 años en el tratamiento de la artritis reumatoidea, y en 1988 fue aprobado en EE.UU. por la FDA (Food And Drug Administration), para su uso en la AR del adulto.

El metotrexato altera la forma en que el organismo usa el ácido fólico, que es necesario para el crecimiento celular. También tiene efecto como antiinflamatorio. Por estas dos acciones el MTX es beneficioso en el tratamiento de la AR. Este medicamento pertenece al grupo de medicinas llamadas : terapias de 2ª línea o modificadoras de la artritis reumatoidea (DMAR). Estos medicamentos pueden disminuir la actividad de la AR en un grado mayor que la aspirina y otros antiinflamatorios no esteroides (AINES). Corrientemente el metotrexato se una en asociación con los AINES. Por lo general comienza a actuar a las 3 semanas, pero puede a veces demorar hasta 3 meses para alcanzar su máxima efectividad.

El metotrexato beneficia un porcentaje alto de estos enfermos y como es bien tolerado es comúnmente usado en la terapia de la AR, en asociación con otros antiinflamatorios. Disminuye el número de articulaciones dolorosas e hinchadas en la Artritis Reumatoidea.

Tabla de contenidos

Mecanismo de Acción

También llamado methotrexate es un medicamento que interfiere la vía del ácido fólico, al inhibir nada más competitivamente la dihidrofolato reductasa, impidiendo su activación a ácido folínico.

Precauciones

Puede ocasionar trombocitopenia, fibrosis hepática, pancitopenia, cirrosis, neumonitis

¿Cuándo se usa el Metotrexato?

El metotrexato se usa en niños y en adultos con artritis reumatoidea activa o progresiva, aunque el FDA sólo ha aprobado su uso en adultos. El tratamiento inicial de la AR es con antiinflamatorios (AINES) y terapia física. En ocasiones será necesario agregar Esteroides en dosis bajas (Prednisona, Medrol, Azacortrid). La decisión de comenzar metotrexato o cualquiera otra de las drogas de segunda línea, es una decisión importante en el tratamiento del AR. La decisión de usar este medicamento se basará en opiniones tanto del enfermo como del médico, en relación a la progresión y actividad de la enfermedad. Se iniciará esta terapia si el enfermo no ha respondido a los antiinflamatorios y a otros medicamentos de segunda línea como los antimaláricos (Plaquinol) o las inyecciones de sales de oro. Otras veces si la actividad de la artritis es muy severa puede que se comience con el metotrexato antes de usar Plaquinol o sales de oro.

Indicaciones

Sirve para el tratamiento de la artritis reumatoide, neoplasias, psoriasis, artritis Reumatoidea Juvenil, síndrome de Reiter, polimialgia reumática, enfermedades inflamatorias intestinales.

¿Cómo se toma el Metotrexato (MTX)?

El MTX se toma una vez a la semana, en forma oral o en inyección. Las tabletas son de 2.5 mg; y la dosis usual de comienzo es de 2 a 3 tabletas (5 a 7.5 mg) a tomar sólo un día a la semana. Si es necesario el médico irá aumentando la dosis a través del tiempo, con una dosis máxima de 20 mg una vez por semana.

La dosis aumenta gradualmente en caso de que la actividad de la Artritis persista. Dosis mayores de 20 mg por semana se usan sólo muy raramente.

El MTX oral generalmente se toma todo en una sola dosis aunque a veces si se quiere se pueden separar las dosis y tomarse 2 ó 3 veces en 24 h, pero siempre solamente una vez por semana. Ejemplo : usted puede tomar todo el medicamento en los días lunes por la tarde, o tomar la mitad del medicamento en la mañana del lunes y el resto en la tarde. Otras veces incluso se toma dos partes un día y el resto en la mañana del siguiente, en este caso parte el lunes y otra parte el martes. Esto se hace generalmente en la Artritis Psoriática, ya que en esta enfermedad esta forma de tratamiento tiene más efecto. En la AR parece dar el mismo resultado tomarlo todo en una sola toma, siempre que no hayan efectos secundarios importantes, como náuseas y vómitos. También el Metotrexato se puede dar en inyección subcutánea o intramuscular. Se usa la vía inyectable en personas que no están respondiendo a la dosis por vía oral o porque presentan náuseas o molestias estomacales. El MTX no se toma más frecuentemente que un día a la semana, ya que si se toma más frecuentemente puede producir fenómenos secundarios graves. Es necesario tomar el medicamento el mismo día todas las semanas para no equivocarse. Una buena idea es marcar en el calendario cuando se ha tomado la dosis para así asegurarse y no equivocarse. En caso de duda es mejor no tomar el medicamento y llamar al médico.

Efectos secundarios

Como todos los medicamentos el MTX puede también tener efectos secundarios. Los más comunes son dolor de estómago, náuseas, vómitos, pérdida del apetito, diarrea y úlceras bucales. Si estos problemas aparecen contacte a su médico inmediatamente. Un cambio en la dosis o como tomar el medicamento puede reducir l problema. Ocasionalmente pueden haber dolores de cabeza, mareos, alteraciones de la manera como uno se siente, sarpullidos o incluso perdida de peso. También se ha observado aumento de la sensibilidad al sol, aunque es poco frecuente. Pueden aparecer alteraciones en los exámenes de laboratorio. Especialmente puede haber una disminución de los glóbulos blancos, lo que en algunos casos puede facilitar las infecciones. Una disminución de las plaquetas puede aumentar la tendencia al sangramiento o a los hematomas. También puede haber una disminución de los glóbulos rojos lo que puede causar fatiga y a veces dolor de cabeza. Algunos de estos efectos secundarios son más frecuentes en las personas que han tenido problemas a los riñones, un nivel bajo de ácido fólico y también con el uso concominante de ciertos medicamentos como las sulfas. Raramente pueden haber problemas a los pulmones, produciéndose una neumonitis.


Llame inmediatamente a su médico si desarrolla tos, dificultad progresiva para respirar o fiebre. Uno de los problemas más frecuente es la posibilidad de daño hepático, que se detecta con exámenes de sangre. Esto es poco frecuente cuando se usan dosis bajas como las usadas para la artritis reumatoidea, a menos que la persona beba alcohol. Por esto es necesario evitar el consumo regular de bebidas alcohólicas mientras dure el tratamiento con Metotrexato.

¿Cómo se monitorean los efectos secundarios?

Para evitar los efectos secundarios es absolutamente esencial hacer exámenes de laboratorio con la frecuencia que le indique su médico. Antes de comenzar el uso de MTX se hacen exámenes de sangre de rutina incluyendo exámenes de la función hepática. Es recomendable hacer una radiografía de tórax. Durante la terapia con MTX se harán exámenes de sangre en forma rutinaria. Estos serán más frecuentes al comienzo, pero después se harán por lo menos cada 2 ó 3 meses, o antes si hay algún fenómeno secundario importante. Estos exámenes se hacen para evaluar la función hepática y si hay algún problema en la médula ósea que es reflejada por el hemograma. Si hay fenómenos tóxicos importantes del hígado se deberá hacer una biopsia hepática, lo que es muy infrecuente. Si tiene preguntas acerca de este medicamento discútalo con su médico.


Nota : es imprescindible hacerse los exámenes de laboratorio en las fechas que le indique su médico y volver a consultar al médico en forma regular, ya que muchos de estos efectos secundarios se pueden detectar precozmente antes de que se desarrollen complicaciones graves y a veces mortales. Los efectos secundarios indican que es necesario cambiar la dosis o suspender el medicamento.

¿Pueden las mujeres en edad de procrear tomar Metotrexato?

El MTX puede causar efectos congénitos si este medicamento se ha tomado durante la concepción o durante el embarazo. Las mujeres en edad de procrear deben usar sistemas de control de la natalidad y no deben quedar embarazadas mientras están tomando MTX. Después de terminar de tomar este medicamento la mujer debe esperar por lo menos un ciclo menstrual antes de tratar de quedar embarazada. Si es posible, es recomendable esperar un tiempo más largo. El Metotrexato no tiene efectos en la fertilidad, así que es posible quedar embarazada mientras se está tomando este medicamento lo que sería grave, ya que el niño puede nacer con defectos congénitos. La lactancia debe evitarse mientras se toma Metotrexato. En el hombre puede disminuir el número de espermios, pero estos vuelven a lo normal una vez que se ha suspendido este medicamento. Es aconsejable que el hombre suspenda el MTX por lo menos tres meses antes de planear el embarazo de la esposa.

¿Pueden los niños con artritis reumatoidea juvenil tomar MTX?

Los niños con artritis reumatoidea juvenil (ARJ) u otras artritis similares pueden ser tratados con MTX. Los efectos secundarios son similares a los de los adultos, aunque el problema agregado es que en dosis altas pueden disminuir el crecimiento. Las dosis en los niños se calcula en relación con el peso del cuerpo o con la superficie corporal y las dosis se van aumentando a medida que el niño crece. El uso de MTX en niños con Artritis reumatoidea hace que se sientan mejor y que tengan una mejor calidad de vida. Le permiten asistir al colegio y participar en las funciones escolares. A pesar de que en los Estados Unidos la FDA no ha probado el uso del Metotrexato en la ARJ este es usado por la gran mayoría de los reumatólogos de niños.

¿Cómo se puede obtener el mayor beneficio con el uso del MTX?

Tomar cualquier medicamento en forma incorrecta puede resultar en efectos secundarios importantes. Para obtener los mayores beneficios con este medicamento se deben seguir los siguientes consejos :

. Aprenda más sobre el Metotrexato. Discuta este medicamento con su médico. . Tome solamente la cantidad prescrita por su médico. Recuerde que este medicamento se toma sólo una vez por semana. . No deje de hacerse los exámenes de laboratorio en la fecha indicada y no falte a las citas con su médico. . No tome otros medicamentos cuando está tomando Metotrexato sin preguntar a su médico a ver si hay contraindicaciones. Si otro médico le receta otro medicamento adviértale que está tomando MTX. No deben tomarse Sulfas cuando se toma Metotrexato. Las Sulfas se usan generalmente para las infecciones urinarias y por lo general ellas tienen otros nombres de fantasía (como Bactrimel) con lo que a veces es difícil identificarlas.

Sepa que puede haber un déficit de ácido fólico cuando Ud. esta tomando MTX, es por esto puede que su médico le sugiera tomar ácido fólico todos los días. El ácido fólico puede disminuir la ocurrencia de úlceras bucales, molestias gastrointestinales, diarrea, dolores de cabeza e incluso problemas en el hemograma que pueden aparecer con el MTX. . No beba alcohol. . Comuníquele al médico si Ud. tiene : - Alergias a otras medicinas. - Si está tomando otras medicinas incluyendo vitaminas u otros medicamentos comprados sin receta. - Si tiene otros problemas médicos, especialmente del riñón, hígado o pulmón. . No se ponga ninguna vacuna sin estar de acuerdo con su médico. El MTX puede disminuir la resistencia de su organismo y puede que Ud. tenga problemas con la vacuna.

Si Ud. tiene influenza o si tiene otras infecciones llame a su médico prontamente para ver si debe continuar tomando Metotrexato durante esta enfermedad. La deshidratación (pérdida de fluidos) puede aumentar el riesgo de efectos secundarios.

Al igual que otros medicamentos, el uso de MTX en la Artritis reumatoidea no es garantía de que será efectivo para todas las personas. A pesar de esto, la mayoría de los Reumatólogos están de acuerdo en que cuando el MTX se usa en forma apropiada los beneficios superan grandemente a los posibles efectos secundarios. Converse con su médico y discuta las distintas alternativas de tratamiento de su enfermedad. La comunicación entre UD y su médico es sumamente importante.

Loa casos que no responden a un tratamiento bien llevado con MTX pueden ser tratados ahora con medicamentos nuevos que son excelentes, pero más caros. Entre estos están el Leflunomide (ARAVA) y el Etanercept que es un Anti-Factor de Necrosis Tumoral (ENBREL). Otro medicamento con mecanismo similar al Enbrel es el Infliximab (REMICADE). Este es por vía endovenosa y hay que usarlo en asociación con MTX.


En forma experimental en EE.UU. se usa en algunos casos refractarios a todo otro tipo de tratamiento un procedimiento parecido a la diálisis llamado (PROSORBA). Este permite remover de la sangre los compuestos antígeno-anticuerpo dañinos al organismo.


Bibliografía

  • Isaza M., et al. Fundamentos de farmacología en terapeútica. 1996, 3ª ed.
  • Traducción y adaptación del Panfleto sobre Metotrexato producido por la Fundación de Artritis de los Estados Unidos, hecha por el Dr. Jaime Bravo Silva. Ver web [1]
 
Este articulo se basa en el articulo Metotrexato publicado en la enciclopedia libre de Wikipedia. El contenido está disponible bajo los términos de la Licencia de GNU Free Documentation License. Véase también en Wikipedia para obtener una lista de autores.
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