Naltrexona

La naltrexona o naltraxona^[1] es un medicamento antagonista no selectivo de los opioides, disponible por vía oral, muy usado en el tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos (como la codeína, morfina y la heroína), por medio del bloqueo de los efectos de opioides exógenos y, muy probablemente endógenos también.

También es utilizada con éxito, el primero en muchos países, en la terapia del síndrome de abstinencia al alcohol, por su efecto anti-craving.^[2]

La naltrexona no debe ser confundida con la naloxona, que se usa en emergencias por casos de sobredosis aguda, en vez del tratamiento de la dependencia crónica o de larga data a drogas.

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Indicaciones

La naltrexona compite con la heroína y otros narcóticos a nivel de los receptores opioides y así aminoran los efectos de estos agonistas opioides.^[3] Por ello, la naltrexona se indica principalmente en el mantenimiento de programas para el tratamiento de pacientes adictos a opioides para que dejen de usar estas sustancias.^[4] Una sola dosis de naltrexona administrada en días alternos bloquea virtualmente todos los efectos de la heroína.^[2] La naltrexona hace que disminuyan los efectos en la sobredosis por metadona, por ser un fármaco de acción más duradera.^[3] No se tiende a usar en individuos hospitalizados que carecen de motivación para abandonar la drogadicción. Por razón de que es un antagonista de receptores celulares, la naltrexona debe ser usado en pacientes quienes hayan sido primero detoxificados de su drogodependencia para no desencadenar un síndrome de supresión.^[3]

Existen evidencias que la naltrexona disminuye el etilismo en alcohólicos crónicos y acorta los períodos de recidiva,^[3] por lo que se ha aprobado para ese propósito en varios países. El disulfiram y el acamprosato han sido usados con este propósito con resultados similares al de la naltrexona.

Aunque la naltrexona ayuda a reducir la ansiedad de los narcóticos o del alcohol, no se ha evidenciado efecto de este medicamento en el tratamiento de la adicción.^[4]

Mecanismo de acción

En un principio, las investigaciones demostraron que la administración de opioides venía seguido de un consumo aumentado de licor. Poco después se evidenció que la combinación de naltrexona con rehabilitación psicosocial reducía la recaída alcohólica y disminuía el antojo o apetito por el licor. Varios ensayos de doble ciego demostraron que los individuos quienes volvían a probar licor durante la investigación tenían mayor capacidad de controlar el consumo de licor y de evitar reincidir en el consumo excesivo.^[2] La disminución del consumo de licor en estos ensayos se asociaba a una disminución del sentimiento subjetivo del estar endrogado o high.

Farmacología

La naltrexona tiene una duración de acción de 1-2 horas al ser administrada con terapia intravenosa. La disposición metabólica ocurre básicamente por conjugación con glucuronida. Aunque se absorbe bien por vía oral, puede pasar por metabolismo de primer paso hepático. Tiene una vida media de 10 horas y una dosis oral única de 100 mg es capaz de bloquear los efectos de la heroína inyectada por hasta 48 horas.

Por lo general, la naltrexona se toma una vez al día en una dosis de 50 mg o en dosis de 100-150 mg tres veces por semana.

Efectos adversos

El uso de la naltrexona puede venir acompañado de efectos colaterales, tales como confusión, malestar estomacal, ansiedad, dolor en las articulaciones o en los músculos.^[4]

Se ha notado anormalidades en la actividad de las aminotransferasas en el plasma sanguíneo de ciertos individuos. La combinación de naltrexona y disulfiram debe ser evitada por posible hepatotoxicidad. Aunque la naltrexona también bloquea los efectos terapéuticos de dosis tradicionales de opioides, en pacientes físicamente dependientes a los opioides puede precipitar un síndrome agudo de abstinencia.

Las dosis muy elevadas de naltrexona pueden causar insuficiencia hepática, de modo que ciertos síntomas y signos como moretones inusuales o sangrado, dolor, ictericia u orina de color oscuro deben ser consultados de inmediato con un profesional de la salud capacitado.^[4]

Referencias