Neuroléptico

Un neuroléptico o antipsicótico es un fármaco que comúnmente, aunque no exclusivamente, es usado para el tratamiento de las psicosis. Los neurolépticos ejercen modificaciones fundamentalmente en el cerebro y pueden servir en casos de esquizofrenia para, por ejemplo, hacer desaparecer las alucinaciones y que generalmente—en dosis terapéuticas—no presenta efectos hipnóticos. Se han desarrollado varias generaciones de neurolépticos, la primera generación llamados antipsicóticos típicos descubiertos en los años 1950. La segunda generación constituye un grupo de antipsicóticos atípicos, de descubrimiento más reciente y de mayor uso en la actualidad. Ambos tipos de medicamentos, los típicos y los atípicos, tienden a bloquear los receptores de la vía de la dopamina en el cerebro. Algunos efectos colaterales incluyen la ganancia de peso, agranulocitosis, discenesia y acatasia tardía.

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Origen

En el argot psiquiátrico, los antipsicóticos, también llamados antipsicóticos clásicos, típicos o tranquilizantes mayores, se identifican bajo el término de neurolépticos, del griego neuro: nervio y lepto: atar. Su descubrimiento fue accidental.

El doctor francés Henri Lobori realizaba estudios con sustancias que pudiesen antagonizar los síntomas del estado de choque cuando descubrió la clorpromazina, un fármaco capaz de producir cierta somnolencia y disminuir las reacciones ante estímulos ambientales sin ocasionar la pérdida total de la conciencia.

En 1952 Jean Delary y Pierre Deniker, dos de los psiquiatras más reconocidos de su época, comenzaron a ensayar la clorpromazina administrándola a algunos de sus pacientes. Los resultados fueron calificados como extraordinarios, en especial por el impacto en psiquiatría y en especial, sobre el tratamiento de la esquizofrenia. El número de pacientes que requieren hospitalización en instituciones mentales se ha reducido marcadamente, haciendo también que la profesión psiquiátrica haya encontrado un fundamento más biológico.^[1] En 1958 Janssen descubrió las propiedades antipsicóticas del haloperidol y a partir de entonces siguieron explorándose los usos antipsicóticos de otras substancias similares.

El descubrimiento de los beneficios del litio resultó ser una combinación de una hipótesis incorrecta y extremadamente buena fortuna en la selección de una dosificación correcta. Aunque la clorpromazina se usa en el presente ocasionalmente, junto con la reserpina, son drogas que han sido suplantadas por agentes más recientes.

Farmacología

Mecanismo de acción y formas de empleo

Los neurolépticos pueden administrarse por vía oral, sublingual, intramuscular o endovenosa segun sea el caso y el producto comercial. Al llegar al cerebro ocupan los receptores del neurotransmisor conocido como dopamina y en algunos casos también los de la serotonina. Actúan como antagonistas bloqueando sus efectos y producen un estado de tranquilidad e indiferencia inmediatas; es por esto que en 1952 el primer científico en experimentar con ellos los calificó de auténticos "lobotomizadores químicos".

La mayoría de los neurolépticos son fuertes bloqueadores de los receptores post-sinápticos D2 del sistema nervioso central, especialmente en el sistema frontal-mesolímbico. También se ha descubierto una densidad aumentada de receptores de dopamina en exámenes post-mortem del cerebro de pacientes esquizofrénicos. Por ello se ha estipulado que la esquizofrenia puede ser causada por una excesiva actividad dopaminérgica. Adicionalmente, los medicamentos que, como el levodopa y las anfetaminas agravan la esquizofrenia o producen nuevas psicosis en algunos pacientes.

Sin embargo, existen otras posibilidades pues no todos los antipsicóticos son completamente eficaces en el tratamiento de la esquizofrenia y, en algunos pacientes, no tienen ningún efecto terapéutico. Se ha notado también que algunos de los más recientes fármacos tienen una debil asociación con los receptores D2 y sin embargo son más efectivos que aquellos que son más afines por el receptor.^[1]

Usos terapéuticos

No se conoce aún el fundamento molecular de la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos, aunque las evidencias apuntan a un síndrome multifactorial. Al menos un gen ha sido asociado a la esquizofrenia en ciertas regiones del mundo, el gen que codifica a la neuregulina 1. ^[1] Los psiquiatras prescriben neurolépticos especialmente en cuadros clínicos de esquizofrenia, paranoia, psicosis orgánicas y funcionales. Existen cuadros clínicos en los que están severamente contraindicados, tal es el caso de la demencia de cuerpos de Lewy (DCL).

Los neurolepticos o tranquilizantes mayores tambien tienen uso diseminado en medicina veterinaria como agentes tranquilizantes, sedantes o hipnoticos segun la dosis; al disminuir la excitabilidad nerviosa sin llegar al embotamiento de la conciencia ni tendencia al sueño. Disminuye la acción motora y reduce el umbral de convulsiones.

También la acepromazina posee efectos antieméticos. Otros neurolépticos incluyen la carbamazepina, la acepromazina, el haloperidol y la olanzapina, un reciente antimaníaco.

Referencias

Bibliografía

• Jones, H. M., & Pilowsky, L. S. (2002) Dopamine and antipsychotic drug action revisited. British Journal of Psychiatry, 181, 271-275. (en inglés)
• Escohotado, Antonio: Historia General de las Drogas, Tomo II, Alianza, España, 1995.

Enlaces externos

• Farmanuario Información sobre medicamentos y farmacos para profesionales de la Salud. (en español)
• FORUMCLINIC: Información sobre Neurolépticos para pacientes y familiares en Español y Catalán con vídeos, noticias y foros