Conocimientos adicionales recomendados
HistoriaLa nevirapina fue descubierta por el equipo de Hargrave en los laboratorios de Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., una da las compañías del consorcio Boehringer Ingelheim. El descubrimiento es amparado por la patente 5,366,972 de los Estados Unidos y sus correspondientes en otros países[1] Este fármaco fue el primero de los ITRNN aprobados por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA). El visto bueno de esta agencia estadounidense fue concedido el 21 de junio de 1996 para el tratamiento de adultos seropositivos al VIH, y el 11 de septiembre de 1998 para niños. En 1997 fue aprobado su uso en Europa. Mientras tanto, en Canadá fue rechazado en dos ocasiones (1996 y 1998), debido a su alta toxicidad y a la débil evidencia sobre su efectividad antirretroviral.[2] Finalmente sería aprobada también en Canadá y varios otros países alrededore del mundo. Recientemente la nevirapina ha sido requisada por Roche, debido a la presencia de altas concentraciones de etilmetanosulfonato (EMS) como resultado del proceso de fabricación.[3] Acción antiviralLa nevirapina pertenece a la familia de los inhibidores de la transcriptasa reversa no nueósidos (ITRNN, equivalente a las siglas NNRTI en inglés). Todos los inhibidores de la transcriptasa reversa —nucleósidos y no nucleósidos— actúan sobre la enzima retrotranscriptasa. Ésta juega un papel importante en la multiplicación del VIH en la sangre, en la medida que transforma el ARN del virus en ADN. Las moléculas de nevirapina impiden la acción de la transcriptasa reversa , impidiendo que el ADN de las células sanas sea empleado por el VIH para reproducirse. Al igual que el efavirenz, otro fármaco de la familia de los ITRNN, la nevirapina es ineficaz en contra del VIH tipo 2, debido a la estructura distinta de la transcriptasa reversa de esta variedad del virus, que le confiere una resistencia inherente a los ITRNN.[4] Si la reproducción del virus no es suficientemente suprimida por la acción de la nevirapina, las posibilidades de una mutación resistente a este fármaco se incrementan.[5] Las mutaciones más frecuentes que es capaz de desarrollar el virus de inmunodeficiencia humana a la nevirapina son las conocidas como Y181C and K103N, que también son típicas en pacientes que han sido tratados con otros ITRNN.[6] Las características similares de todos los ITRNN que se han desarrollado con frecuencia causan resistencias cruzadas, lo que quiere decir que cuando el VIH ha desarrollado resistencia a un medicamento de esta familia, es muy probable que también haya desarrollado resistencia a otros ITRNN como la delavirdina y el efavirenz. Eficiencia clínicaEn las terapias antirretrovirales combinadas, la nevirapina ha demostrado ser altamente efectiva cuando se la emplea al inicio del tratamiento de pacientes vírgenes a los antirretrovirales. En estos casos favorece una alta supresión de la carga viral. Algunas pruebas clínicas han demostrado que la potencia antiviral de una medicación basada en la nevirapina es similar a la de los inhibidores de proteasa (IP).[7] o a las que emplean efavirenz.[8] Although concerns have been raised about nevirapine-based regimens in those starting therapy with high viral load or low CD4 count, some analyses suggest that nevirapine may be effective in these patients.[9] La nevirapina es un componente de los regímenes de rescate después de la falla virológica, ususalmente en combinación con uno o más inhibidores de proteasa o bien, en combinación con inhibidores de la transcriptasa reversa análogos de los nucleósidos (ITRN), especialmente en el caso de personas que no han sido tratadas con otro medicamento que forme parte de la familia de los ITRNN, a la que pertenece la nevirapina. Notas
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