Parasimpaticomimético

Una sustancia parasimpaticomimética es un medicamento o veneno que actúa al estimular o producir efectos equivalentes a las acciones del sistema nervioso parasimpático. Son sustancias químicas también llamados colinérgicos porque la acetilcolina es el neurotransmisor usado por el parasimpático, por lo tanto, sus efectos son similares a los producidos por la acetilcolina.

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Acción

Las drogas en esta familia pueden actuar directamente sobre el receptor de acetilcolina, sea nicotínico o muscarínico, o bien inhibiendo la enzima colinesterasa, promoviendo la liberación de acetilcolina o por otros mecanismos indirectos.^[1] Estos efectos ejercen su acción en:

1. Órganos efectores inergados por fibras parasimpáticas postganglionares.
2. Las neuronas ganglionares simpáticas y parasimpáticas.
3. La placa motriz del músculo estriado.
4. Algunas sinapsis dentro del sistema nervioso central.

Algunas armas químicas como el sarin o VX, agentes no-letales como el gas lacrimógeno e insecticidas como la diazinona entran en esta categoría.

Fármacos

De acuerdo al mecanismo de acción de las drogas colinérgicas, se clasifican en, drogas de acción directa y de acción indirecta.

De acción directa

Los parasimpaticomiméticos de acción directa actúan estimulando directamente al receptor nicotínico o muscarínico de la acetilcolina. Por lo general no se absorben por via oral, sino por vía parenteral y, por lo general, no atraviesan la barrera hematoencefálica. Sus principales efectos producen vasodilatación—causando como consecuencia una disminución en la presión arterial y en la frecuencia cardíaca—aumento del peristaltismo intestinal, incremento en la actividad de glándulas exocrinas, miosis y broncoconstricción.

• Ésteres de colina
  • Acetilcolina (reconoce a todos los receptores de acetilcolina)
  • Betanecol (por el receptor muscarínico M3)
  • Carbacol (todos los receptores muscarínicos y algunos nicotínicos)
  • Metacolina (todos los receptores muscarínicos)
• Alcaloides naturales
  • Nicotina
  • Muscarina
  • Pilocarpina (receptores M3)

De acción indirecta

Las drogas parasimpaticomiméticas de acción indirecta actúan bien como inhibidores reversibles de la colinesterasa, inhibidores irreversibles de la colinesterasa o bien como promotores de la liberación de acetilcolina. Los parasimpáticomiméticos de acción indirecta pueden actuar también como anti-adrenérgicos, inhibiendo el sistema antagonista del parasimpático, el sistema nervioso simpático.

• Inhibidores reversibles de la colinesterasa
  • Donepezil
  • Edrofonio
  • Neostigmina
  • Fisostigmina
  • Piridostigmina
  • Rivastigmina
  • Tacrina
• Inhibidores Irreversibles de la colinesterasa
  • Ecotiofato
  • Isoflurofato
  • Malatión
• Promotores de la liberación de ACh
  • Cisaprida
  • Metoclopramida
• Antiadrenergicos
  • Clonidina (receptor agonista α, α₂ > α₁, dando retroalimentación negativa)
  • propranolol (agonista del receptor adrenérgico β2)
  • atenolol (agonista del receptor adrenérgico β1)
  • prazosin (antagonista del receptor α1)
  • metildopa (agonista del receptor α₂ por medio de retroalimentación negativa)

Véase también

• Receptor muscarínico M1

Referencias