Receptor adrenérgico beta 1

El receptor adrenérgico beta 1 (ADRB1), también conocido como adrenoreceptor β₁, es una proteína integral de membrana que actúa como receptor beta adrenérgico. El término también denota al gen que codifica al receptor.^[1]

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Función

Las acciones principales del receptor β₁ incluyen:

• estimulación de secreciones viscosas repletas de amilasa de las glándulas salivales^[2]
• Incrementa el gasto cardíaco
  • Aumenta la frecuencia cardíaca^[3] en el nodo sinusal—efecto cronotrópico
  • Aumenta la contractilidad del músculo cardíaco de las aurículas—efecto inotrópico
  • Aumenta la contractibilidad y la automaticidad del músculo cardíaco^[3] de los ventrículos
  • Incrementa la conducción y la automaticidad^[3] del nódulo auriculoventricular
• liberación de la renina de las células yuxtaglomerulares^[3]
• lipolisis en tejido adiposo^[3]
• transducción de señales en la corteza cerebral

Agonistas

El medicamento isoprenalina tiene una mayor afinidad por los receptores β₁ que la noradrenalina, el cual a su vez se une con mayor afinidad que la adrenalina. Algunos agonistas selectivos por el receptor β₁ incluyen:

• dobutamina^[2] (en shock cardiogénico)
• xamoterol^[2] (estimulante cardíaco)

Antagonistas

Los antagonistas selectivos por los receptores β₁ incluyen, entre otros:

• Acebutolol (en la hipertensión, angina de pecho y arritmias)^[4]
• Atenolol^[2] (en la hipertensión, coronariopatía, arritmias e infarto de miocardio)
• Betaxolol (en la hipertensión y glaucoma)
• Bisoprolol^[5] (en la hipertensión, coronariopatías, arritmias, infarto de miocardio y cardiopatías isquémicas)
• Esmolol (en arritmias)
• Metoprolol^[2] en la hipertensión, coronariopatías, arritmias, infarto de miocardio e insuficiencia cardíaca)
• Nebivolol en la hipertensión)

Mecanismo de acción

El receptor adrenérgico β₁ está asociado a una subunidad de la proteína G conocida como G_s, el cual inactiva a la adenilil ciclasa causando un aumento en la concentración intracelular de AMPc.

Gen

El gen que codifica al receptor β₁ se encuentra en el cromosoma 10, en una región muy cercana al sitio de codificación del receptor adrenérgico alfa 2.^[6] Los polimorfismos del gen ADRB1 han demostrado una habilidad de afectar la frecuencia cardíaca en reposo y por lo tanto, pueden estar asociados a la aparición de una insuficiencia cardíaca.^[1]

Véase también

• Otros receptores adrenérgicos
  • Receptor adrenérgico alfa 1
  • Receptor adrenérgico alfa 2
  • Receptor adrenérgico beta 2
  • Receptor adrenérgico beta 3

Referencias

Enlaces externos

• Beta bloqueantes ConsumerReport.org (en español).