Receptor muscarínico M1

En bioquímica, el receptor muscarínico M₁, también llamado receptor colinérgico, muscarínico 1, es un de cinco receptores muscarínicos humanos para el neurotransmisor acetilcolina.

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Ubicación

El receptor M₁ se localiza mediando los potenciales excitatorios postsinápticos (PEPS) en los ganglios nerviosos a nivel del nervio postaganglionar,^[1] es un receptor común en glándulas exocrinas y el sistema nervioso central.^{[2] [3]}

Predominantemente se encuentra asociado a proteínas G de la clase G_q^[4] las cuales usan a las vias de señalización celular de la fosfolipasa C activada y, por ende, del inositol trifosfato y la vía del calcio intracelular. Un receptor así unido no pudiera ser suceptible a la toxina de la Bordetella pertussis (PTX) ni la del Vibrio cholerae (CTX). Sin embargo, se ha demostrado que G_i aguas abajo en la vía—causando una disminución en la concentración de AMPc—y G_s—aumentando la concentración de cAMP—están involucrados en las interacciones de ciertos tejidos, de modo que serían susceptibles a las acciones de la PTX y CTX respectivamente.

Estructura

El receptor M₁ es una proteína transmembranal, es decir, atravieza la membrana plasmática por medio de siete segmentos áltamente conservados—que existe poca variabilidad en los aminoácidos de estos segmentos—, cada uno de los cuales atravieza la membrana una vez.^[5] Las diferencias en la estructura de los diferentes receptores muscarínicos le confiere a cada uno sus propiedades funcionales individuales.^[6] El receptor es codificado por el gen humano CHRM1,^[7] localizado en el cromosoma 11q13.^[7]

Efectos

Los receptores colinérgicos muscarínicos pertenecen a una familia de receptores celulares acoplados a una proteína G. La diversidad funcional de estos receptores se fundamenta en la unión al neurotransmisor acetilcolina e incluye respuestas celulares tales como la inhibición del adenilato ciclasa, la degeneración de fosfoinosítidos y la regulación de canales de potasio.^[7] Entre las funciones principales conocidas del receptor muscarínico 1, se encuentran:

• Potenciales excitatorios postsinápticos in los ganglios simpáticos y parasimpáticos;
• Secreción de glándulas salivales;
• Secreción del jugo gástrico del estómago;^[7]
• Puede tener funciones en el SNC relacionados con la memoria;^[8]
• Broncoconstricción inducida por el nervio vago.^[7]

Mecanismo

El receptor M₁ se acopla con la unidad G_q y, en menor grado, a la unidad G_i y G_s intracelular. El resultado de este acoplamiento receptor:proteína G resulta en un más lento potencial excitatorio postsináptico y una disminución en la conductancia del potasio (K⁺).^{[8] [9]}

Agonistas

• acetilcolina
• oxotremorina
• carbacol^[8]
• McNA343^[8]

Antagonistas

• atropina^[8]
• dicicloverina^[8]
• tolterodina^[8]
• oxibutinina^[10]
• Ipratropio^[8]
• neurotoxina de Dendroaspis (MT7)^[8]
• pirenzepina
• telenzepina

Referencias