Saquinavir

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Historia y presentaciones

Existen 2 formulaciones de este fármaco:

Invirase®.- Cápsula dura de gelatina con el mesilato de saquinavir, la cual requiere combinación con ritonavir para incrementar su potencialidad. Fue aprobada por la FDA el 6 de Diciembre de 1995

En estudios posteriores se comprobó que la absorción del medicamento en esta presentación era muy pobre, por lo que ofrecía la oportunidad al VIH a desarrollar resistencia al medicamento, por lo que su producción fue muy baja

Fortovase®.- Cápsula blanda de gelatina con saquinavir. Fue aprobada por la FDA el 7 de Noviembre de 1997. Esta presentación del medicamento tenia una eficacia de absorción y de acción 8 veces mayor a la anterior. Sin embrago la demanda ha sido tan baja, que la compañía farmacéutica Roche, anuncio en Mayo de 2005, la salida del mercado del medicamento y se anunció la posible reintegración del Invitase, pero ahora mezclado con ritonavir

Mecanismo de Acción, Via de Adimistraciòn y Efectos Adversos

Su mecanismo de acción es simple. La proteasa es una enzima presente en el VIH, encargada del ensamblaje de las partículas virales para la replicación y maduración del mismo. El saquinavir inhibe a la enzima, cono lo que se evita la replicación viral y la reducción de la carga viral en sangre y el aumento de los linfocitos CD4

Su vía de administración es por via oral, mientras que sus efectos adversos de su admidntración incluyen dolor abdominal, diarrea y náuseas