Tacrolimus

  El tacrolimus es un medicamento inmunosupresor. Es un macrólido producido por Streptomyces tsukubaensiscon, con un mecanismo de acción similar a la ciclosporina, pero usualmente mejor tolerado. Es de 30 a 100 veces más potente que el anterior.

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De absorción variable e irregular, dependiente de alimentos. En sangre, el 24% va unido a proteínas (albúmina y GA1a), con alto grado de unión a eritrocitos. Atraviesa la barrera placentaria y se elimina con la leche materna. Tiene un metabolismo hepático a nivel del citocromo P-450 3A4 y también en los microsomas del intestino delgado. Se han identificado 9 metabolitos de tacrolimus distintos, y su excreción es biliar.

Se emplea principalmente en trasplantes, y en menor medida en enfermedades autoinmunes: uveítis, psoriasis, síndrome nefrótico, artritis reumatoide, dermatitis atópica, etc.

Sus efectos secundarios son: nefrotoxicidad, neurotoxicidad, HTA (menor que la Ciclosporina A), insomnio y náuseas.

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