Tiazolidinediona

Las tiazolidinedionas (TZD), son una clase de medicamentos introducidos a fines de los años 1900 como terapia para la diabetes mellitus tipo 2 y otras enfermedades relacionadas.

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Modo de acción

Las tiazolidinedionas actúan uniendose a la molécula PPARγ, un grupo de receptores intracelulares dentro del núcleo. El ligando normal para estos receptores son los ácidos grasos libres y eicosanoides. Al ser activado, el receptor migra al ADN, activando la transcripción genética de un número específico de genes.

Al activar al PPARγ:

• Disminuye la resistencia a la insulina;
• La diferenciación del adipocito es modificada;
• Se inhibe la angiogénesis inducida por el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF);^[1]
• Los niveles de la leptina disminuyen, causando un aumento del apetito;
• Caen los niveles de ciertas interleucinas (por ej: IL-6)
• Aumentan los niveles de adiponectina

Clasificación

  Químicamente, los miembros de esta clase son derivados del compuesto principal tiazolidinediona, e incluyen:

• Rosiglitazona^[2]
• Pioglitazona^[3]
• Troglitazona (retirado del mercado debido a un aumento en la incidencia de hepatitis inducida por fármacos.^[4]

De los agentes experimentales se encuentra el MCC-555, un potente antidiabético y la reciente ciglitazona.^[5]

Referencias