Vareniclina

  IUPAC: (6R,10S)-7,8,9,10-Tetrahidro-6,10-metano- 6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepina

Vareniclina (Champix) es un medicamento utilizado para tratar la adicción al tabaco.

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Mecanismo de acción

La vareniclina es un agonista parcial del receptor nicotínico de acetilcolina, α4β2.

Nombre químico

(1, 6,7,8,9-tetrahidro-6,10-metano-6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepina)

Aprobación de la FDA

El tartarto de vareniclina Chantix (R) (Champix en España)- fabricado por Pfizer- ha recibido un "prioridad de revisión" (priority review) por parte de la Food and Drug Administration (FDA), lo que significa que fue aprobado dentro de los seis meses de presentado, en lugar de los diez meses acostumbrados, gracias a haber demostrado efectividad en los ensayos clínicos.

La FDA aprobó el medicamento el 11 de mayo de 2006.

Efectos secundarios

Los posibles efectos secundarios incluyen:

• Náuseas.
• Dolor de cabeza.
• Vómitos.
• Flatulencias.
• Insomnio.
• Sueños anormales.
• Disgeusia (alteración en el sentido del gusto).
• disturbios mentales
• ideas suicidas

Ventas estimadas

El analista John LeCroy, de Natexis Bleichroeder, estima que las ventas pico anuales deberían alcanzar los 500 millones de dólares. La dosis óptima para ayudar a la cesación del hábito de fumar se logró mediante estudios aleatorizados y controlados con placebo, cuyos objetivos finales principales fueron la completa abstinencia por un período consecutivo de 28 días y la confirmación de lo informado en la declaración del paciente mediante la espiración de un nivel de CO igual o menor de 10 ppm. Los objetivos finales secundarios fueron la ratificación de los principales hasta las 52 semanas de cesación del consumo de cigarrillos. De este modo, se consideró que la dosis óptima para promover el abandono del hábito tabáquico es de 1 mg 2 veces por día. Existen estudios comparativos entre la vareniclina y el bupropión. Las tasas de abstinencia fueron significativamente superiores para la primera droga, y ambas significativamente superiores a las del placebo. Del mismo modo, la magnitud del cuadro derivado de la abstinencia, cuando se presentó, también favoreció a la vareniclina.

Sitios relacionados

• Champix en Pfizer.es Información sobre Vareniclina para profesionales sanitarios en ejercicio en España
• chantix.com
• Chantix UK
• Scott Obach R, Anne E. Reed-Hagen, Suzanne S. Krueger, Beth J. Obach, Thomas N. O'Connell, Kathleen S. Zandi, Sandra Miller, and Jotham W. Coe Metabolism and disposition of varenicline, a selective 4ß2 acetylcholine receptor partial agonist, in vivo and in vitro Drug Metabolism and Disposition Fast Forward

Referencias

• en alemán
• Arzneimittel-telegramm