Verapamilo


Verapamilo Aviso médico
Nombre (IUPAC) sistemático
2-(3,4-dimetoxifenil)-5-[2-(3,4- dimetoxifenil)etil-metil-amino] -2-(1-metiletil)pentanenitrilo
Identificadores
Número CAS	52-53-9
Código ATC	C08DA01
PubChem	2520
DrugBank	APRD00335
Datos químicos
Fórmula	C₂₇H₃₈N₂O₄
Peso mol.	454.602 g/mol
SMILES	COc1ccc(CCN(C)CCCC(C#N) (C(C)C)c2ccc(OC)c(OC)c2)cc1OC
Datos físicos
P. fusión	183.5-184.5 °C (-117 °F)
Solubilidad en agua	muy soluble en agua, soluble en alcohol isopropilico y poco soluble en acetonitrilo. mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad	35%
Unión proteica	90%
Metabolismo	Hepática
Vida media	2.8-7.4 horas
Excreción	Renal 70%, heces 15%^[1]
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo	C(Estados Unidos)
Estado legal	℞ Prescription only
Vías adm.	Oral, intravenoso

El verapamilo es un medicamento bloqueador de canales de calcio tipo L, indicado en medicina para el tratamiento de la hipertensión, angina de pecho, trastornos del ritmo cardíaco y, recientemente, para los dolores de cabeza.^[2] El verapamilo también ha sido usado como vasodilatador durante la criopreservación de los vasos sanguíneos. Es un antiarrítmico de clase 4, más efectivo que la digoxina en controlar la veolcidad de contracción cardíaca.

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Mecanismo de acción

El mecanismo de acción del verapamilo en cada caso es el bloqueo de canales de calcio dependientes de voltaje. En la fisiología cardìaca, los bloqueantes de canales de calcio son considerados agentes antiarrítmicos de tipo IV. Siendo que los canales de calcio se concentran especialmente en los nódulos sinoauricular y auriculoventricular, estos agentes se usan para disminuir la conducción del impulso eléctrico a lo largo del nodo AV, protegiendo así a los ventrículos de una taquiarritmia auricular.

Los canales de calcio también están presentes en el músculo liso que recubre los vasos sanguíneos. Al relajar el tono del músculo liso, los bloqueantes del canal de calcio dilatan los vasos sanguíneos. Eso ha conllevado a su función y uso en el tratamiento y manejo de la hipertensión arterial y la angina de pecho.

El dolor asociado a la angina de pecho es causado por un déficit en el aporte de oxígeno al músculo del corazón. Los bloquedaores de los canales de calcio como el verapamilo dilatan los vasos sanguíneos, lo que aumenta la cantidad de sangre que le llega al músculo cardíaco. Otros vasodilatadores más potentes como la nitroglicerina pueden ser requeridos en casos más severos de dolor precordial.

Referencias

↑ Katzung, Bertram G. (2007), «12. Vasodilators & the Treatment of Angina Pectoris» Basic & Clinical Pharmacology, 9, 274-277, McGraw-Hill. ISBN 0071451536.
↑ Management of Cluster Headaches, (Beck et al. 2005) American Family Physician Vol 71, No.4 Full Free Text: http://www.aafp.org/afp/20050215/717.html

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Categoría: Bloqueadores de los canales de calcio

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