Vincristina

Vincristina, conocido anteriormente como leurocristina, es un alcaloide de la planta floreciente de nombre vincapervinca (Catharanthus roseus anteriormente Vinca rosea L.). En forma de sulfato de vincristina, es un fármaco utilizado en la leucemia aguda.

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Descripción

La fórmula empírica del sulfato de vincristina es C₄₆H₅₆N₄O₁₀ H₂SO₄. A la vincristina se le conoce también con los nombres LCR y VCR. Para uso farmacológico es un polvo amorfo de color blanco soluble en metanol y en agua, pero poco soluble en alcohol etílico al 95%. En su forma de sulfato de vincristina, en etanol al 98%, tiene un espectro ultravioleta con máximos a 221 nm (E + 47100)

Uso en terapéutica

El sulfato de vincristina está indicado en leucemia aguda. En combinación con otros oncolíticos se usa para tratar la enfermedad de Hodgkin, linfomas malignos no Hodgkin, rabdomiosarcoma, neuroblastoma, tumor de Wilms, sarcoma osteógeno, cáncer de mama.

Farmacología

La vincristina entra a la célula a través de un mecanismo de transporte y se enlaza a proteínas tubulares. Durante la fase de metafase de la mitosis, el fármaco inhibe la polimerización de la tubulina a microtúbulos. En virtud de la presencia de la vincristina en el interior de la célula durante el ciclo completo celular se ve posible la aparición de citotoxicidad en la Fase-S. No se han visto estos efectos antes de iniciar la mitosis.

Metabolismo

La vincristina es metabolizada principalmente en el hígado. Cerca de un 45% de la dosis administrada es convertida en este lugar a metabolitos y productos de desecho.

Excreción

Un 50% de la dosis es retenida en el cuerpo al pasar 48 horas, a las 72 horas puede detectarse vincristina en la orina. También se excreta via biliar y por las heces fecales.

Reacciones secundarias

La vincristina puede causar leucopenia y anemia además de trombocitosis temporal.

El efecto secundario más importante de la vincristina es la neurotoxicidad dependiente de la dosis. Los síntomas estan relacionados a la alteración del sistema nervioso central y periférico.

Interacciones

La vincristina puede ser utilizada en combinación con otros agentes citostáticos como el metotrexato. Las interacciones entre la vincristina y los agentes alquilantes y el metrotexato durante el ciclo celular, pueden producir una elevación del efecto citotóxico total.

Precauciones especiales

La vincristina puede tener un efecto teratógeno potencial u otros efectos adversos sobre el feto. Se está estudiando los efectos de la droga sobre la fertilidad humana.