Reacción de hidrogenólisis homogénea con catalizador de paladio molecular
Un nuevo método permite etiquetar el tritio de forma sencilla y podría aportar un valor añadido al descubrimiento y desarrollo de productos farmacéuticos
El tritio 3H, un isótopo radiactivo del hidrógeno, se utiliza habitualmente en química médica como etiqueta para seguir el curso de un fármaco en el cuerpo humano. A los químicos les gusta utilizar esta técnica para evaluar los candidatos a fármacos y su metabolismo. Sin embargo, la síntesis de las moléculas radiomarcadas es un reto.
La nueva reacción de tritiación es práctica y robusta de ejecutar y podría tener un impacto inmediato en el descubrimiento y desarrollo de productos farmacéuticos.
© Frank Vinken / MPI für Kohlenforschung
Un equipo dirigido por el profesor Tobias Ritter, del Departamento de Síntesis Orgánica del Max-Planck-Institut für Kohlenforschung, ha encontrado ahora una nueva forma de etiquetar moléculas pequeñas complejas con tritio. En un proyecto de investigación conjunto con el departamento de desarrollo de la empresa farmacéutica suiza Roche, investigaron la forma de incorporar tritio a productos farmacéuticos y otras moléculas similares que pueden ser importantes derivados para la industria farmacéutica.
El equipo aprovechó las propiedades especiales de las sales de ariltiantenio que desarrollaron hace dos años. El grupo tiantrénico puede introducirse en los productos farmacéuticos de forma selectiva y en una fase tardía de manera directa y predecible. "Lo inusual de este trabajo es la reacción de los arilpseudohaluros con hidrógeno, catalizada por primera vez por un catalizador homogéneo", explica Tobias Ritter. "Este tipo de reacciones eran desconocidas hasta ahora con los grupos convencionales que se pueden introducir en los productos farmacéuticos. Normalmente, los químicos utilizan catalizadores heterogéneos, pero éstos también suelen destruir otros grupos funcionales, que se encuentran con frecuencia en los productos farmacéuticos", anota el director. El nuevo enfoque no requiere una atmósfera inerte ni condiciones de sequedad, lo que hace que su uso sea práctico.
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