Perro rastreador de productos de degradación de drogas
Deuteración: Tema candente en la investigación química
Los medicamentos que tomamos se alteran químicamente a medida que se degradan en el organismo. En el caso de los nuevos principios activos, es importante saber qué productos de degradación (metabolitos) se forman en el proceso, porque pueden ser incompatibles o incluso perjudiciales. Para detectar estos metabolitos, los químicos etiquetan las sustancias investigadas con el isótopo de hidrógeno deuterio. Esta deuteración permite seguir con precisión las sustancias activas a medida que se descomponen y metabolizan. En el LIKAT de Rostock, el grupo de investigación de Kathrin Junge, en el departamento de Matthias Beller, ha conseguido simplificar considerablemente el etiquetado de compuestos químicos mediante un nuevo catalizador.
Síntesis del catalizador en el laboratorio
LIKAT/Nordlicht
"En un proceso conocido como deuteración, un determinado número de átomos de hidrógeno del fármaco se sustituye por deuterio", explica la Dra. Kathrin Junge. La diferencia entre ambos: Mientras que el hidrógeno sólo tiene un protón en su núcleo atómico, el núcleo de deuterio contiene un neutrón además de su protón.
El deuterio y el hidrógeno son, por así decirlo, hermanos: isótopos del hidrógeno. Químicamente, ambos se comportan de forma completamente idéntica. Sólo se diferencian físicamente por el mayor peso molecular del deuterio. Esto permite detectar y analizar un medicamento deuterado en cualquier fase de su degradación.
Más barato y sostenible que antes
Los químicos de todo el mundo suelen utilizar gas deuterio para la deuteración. Para ello, necesitan catalizadores que contengan un metal precioso, como el platino. El equipo del LIKAT, en cambio, utiliza agua deuterada, D2O. Ésta es más barata y también más fácil de conseguir que el gas deuterio, como dice la Dra. Junge.
Su grupo de investigación desarrolló un catalizador específicamente para este fin. Y también es más barato y sostenible que en el pasado. "Usamos hierro en lugar de los metales preciosos habituales y utilizamos celulosa como material portador, que es un residuo de la industria maderera".
El catalizador funciona, y esta es otra diferencia, "de forma muy selectiva", como explica Kathrin Junge. Es decir, garantiza que no todos los átomos de hidrógeno de la molécula sean sustituidos por deuterio, sino sólo en determinadas posiciones de la molécula.
Deuterio: Tema candente en la investigación química
El etiquetado molecular con deuterio no sólo ayuda a dilucidar los mecanismos de degradación de los principios activos. Como han descubierto los farmacéuticos, el deuterio puede potenciar significativamente el efecto de los medicamentos. En 2017, la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) lanzó el primer medicamento deuterado. Desde entonces, el campo se ha convertido en un tema candente en la investigación química, dice Kathrin Junge.
En el LIKAT, el Dr. Wu Li participó principalmente en el proyecto. En el laboratorio contó con el apoyo de Florian Bourriquen, estudiante de doctorado del LIKAT. Ambos han podido demostrar que su método funciona no sólo para una sustancia modelo seleccionada, sino para una amplia gama de sustancias. Probaron alrededor de 90 compuestos, incluyendo sustancias naturales como aminoácidos y nucleótidos de ADN, hormonas como la melatonina y el estradiol, y agentes farmacéuticos como el tirosol para el hipertiroidismo y el antiséptico timol.
Los grupos de análisis del LIKAT han dilucidado el mecanismo de reacción de la deuteración mediante D2O, así como la estructura de las sustancias deuteradas.
Método para mejorar el efecto de los fármacos
La evaluación del efecto médico de estas sustancias deuteradas es una cuestión de investigación farmacéutica, afirma la Dra. Kathrin Junge. Con los resultados del LIKAT se dispone ahora de un método mucho más fácil de aplicar que el procedimiento anterior. En el futuro, estos aspectos (incluida la sostenibilidad) desempeñarán un papel mucho más importante que en el pasado en los procedimientos de aprobación de medicamentos.
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